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环孢素

作者:助理A/Amanda Oakley教授,皮肤科医生,汉密尔顿,新西兰,1998年。由新西兰罗托鲁阿罗托鲁阿医院普通医学部医学登记员Anna Yu Luo博士更新。DermNet新西兰总编辑:助理A/Amanda Oakley教授,皮肤科医生,新西兰汉密尔顿。副本由古斯·米切尔/玛丽亚·麦吉文编辑。2018年11月。188金宝搏guangwang


Ciclosporin - 代码和概念
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什么是环孢素?

环孢素是一种免疫抑制剂药物,用于治疗某些疾病煽动性的疾病。它用于影响皮肤和其他身体器官的情况。在新西兰,环孢素可作为片剂和口服液提供,并获得全额资金。它也可以作为眼药水和注射剂无资金供应[1]。

Ciclosporin通过选择性地阻断钙皮蛋白,钙 -依赖丝氨酸-苏氨酸蛋白质磷酸酶发现于T细胞对免疫系统的影响钙调神经磷酸酶抑制因素减少T细胞免疫系统的激活和活动[2]。

有时用Ciclosporin治疗的皮肤状况

谁用环孢素?

在里面皮肤科,环孢素可作为系统的未经适当治疗的严重皮肤病成人和儿童用制剂有关时事的单独治疗。

环孢素用于治疗的常见皮肤病包括特应性湿疹/皮炎银屑病.

环孢素有时在许可证外使用的不太常见的皮肤状况包括:

Ciclosporin的其他全身用途包括:

  • 防止器官拒绝固体-风琴移植(例如,肾移植,肺移植,肝移植或心脏移植)
  • 预防或治疗移植 - 与 -主办疾病(骨髓移植的可能并发症)
  • 治疗肾病综合征
  • 治疗严重类风湿关节炎[1,2].

可以使用局部ciclosporin滴眼液角膜结膜炎内源性葡萄膜炎[4]。当用作眼药水时,通常存在未检测的Ciclosporin水平,吸收到血液中[4]。

环孢素还有其他非标签用途,在某些情况下,环孢素是有效的,尽管它通常不用于这些情况。这些例子包括对儿童的治疗史蒂文斯 - 约翰逊/有毒的表皮的坏死松解和治疗严重急性溃疡性结肠炎这对其他治疗没有反应[1,5]。

什么是禁忌症用环孢素?

不应使用环孢素的人包括:

在大多数情况下发展在服用环孢素的这些情况下,应扣留或停止使用环孢素[1]。

告诉我更多关于ciclosporin的信息

环孢素是一种小分子化合物亲脂性(脂肪结合)蛋白质,由一条11的环状链组成氨基酸,最初来源于真菌。口服后被肠道吸收,并由细胞色素P-450 3A代谢环孢素随后通过胆汁排出[2,6]。

所有全身形式的西氏孢菌素应最初(每12小时)初始施用两次,同时同时。它的新陈代谢成人和儿童之间有差异。在儿童中,环孢素的吸收速度较慢,清除速度较快,因此儿童可能需要每天服用三次环孢素。

口服环孢素大约需要1-8小时才能达到血药浓度峰值。其消除半衰期是可变的。

现在有两种形式的环孢素:一种是改良型,另一种是未经改良的原始型配方[6]。

  • 未改性的配方可以口服或注射,但肠道吸收是可变的。口腔形式需要胆汁被吸收。
  • 改进的版本只能口头给出,但不依赖于胆汁吸收,并且从肠道上更好,更可靠地吸收。它的半衰期约为19个小时。

Ciclosporin不必用食物给予,但应该同时给出关于膳食的同时给予。液体配方可以与果汁(葡萄柚汁除外)混合,以改善味道,但混合后应直接给予。环孢素解决可以坚持塑料,所以应该在非塑料容器中给出[6]。

环孢素的给药剂量取决于患者的体重和治疗情况,通常分次给药,每天2-15 mg/kg。根据症状和不良反应的改善情况调整剂量。血液中环孢素浓度的血液检测也有帮助;这些血液测试通过以下两种方式之一进行:

  • 第一次剂量后12小时,在第二剂(12小时槽水平)之前
  • 第一次剂量(峰值剂量)后两小时。

在下次给药时,剂量可增加或减少25-50毫克[2,6]。

病后缓解实现,通常在6-8周的治疗后,可以缓慢降低Ciclosporin的剂量。Ciclosporin最终可以间歇地给予,例如每周两次,作为维护治疗。这通常持续更长的时间,如最多1年[7,8]。

环孢素有什么好处?

Ciclosporin是一种有效的药物,可用于各种条件。

环孢素是一种安全的药物,在有经验的健康专家的指导和监测下使用。对于某些情况,如严重疾病特应性皮炎,环孢素是为数不多的治疗选择之一。尽管有新的药物(生物制剂)目前在发展对于特应性湿疹银屑病,这些尚未显示为优越的实际上对Ciclosporin [7-10]。

Ciclosporin的缺点是什么?

Ciclosporin可以与一些食物相互作用,例如葡萄柚等药物。在开始任何新药物之前检查相互作用是重要的。与西霉菌素相互作用的一些常见药物包括:

应避免使用这些药物,如果不可能,应密切监测环孢素水平[1,2,6]。考虑到毒性对于肾脏和其他身体器官,在使用环孢素治疗期间,需要定期进行全身血液检测和医生监测。

用于孕妇

Ciclosporin是B类药物。有限的研究有关使用Ciclosporin的研究怀孕哺乳,而且这种药物的安全性尚未得到充分证实。尽管之前已经安全使用,并且已经证明不存在任何危险-致畸性(即,它不会引起出生缺陷),除非效益超过潜在伤害[1,2,8,9],否则应该避免它。对诱导高血压的风险有具体担忧。

用于老年人

有限的研究用Ciclosporin在老年人的皮肤病中使用。需要小心以避免毒品 - 药物相互作用和任何可贫瘠的可加剧的加重肾的函数[8,9]。

有一种风险复发或疾病发作,如病情恶化特应性湿疹银屑病,停止环孢素治疗后。通过缓慢、逐渐地减少剂量可缓解这一问题[10]。

Ciclosporin的副作用和风险是什么?

环孢素具有重要的潜在风险。随着治疗时间的延长,副作用的风险增加。常见的副作用包括:

  • 胃或肠道不适(例如,恶心,胃痛,食欲不振,呕吐或腹泻)
  • 头痛和肌肉疼痛
  • 肾毒性(肾脏损坏)
  • 肝毒性(对肝脏的损害)
  • 新发或恶化的高血压
  • 增加感染风险(急性和慢性)
  • 解析(刺痛),通常影响手、脚或嘴唇[1,2]。

环孢素的其他重要风险包括:

  • 会轻微增加某些恶性肿瘤的风险,尤其是皮肤鳞状单间牢房癌细胞淋巴组织疾病,如淋巴瘤
  • 新的糖尿病疾病,或恶化预先存在的糖尿病
  • 新的或恶化腹痘血症
  • 痛风的耀斑
  • 电解质紊乱,如异常高钾(高钾血症)或镁缺乏症(低镁血症)
  • 多毛症
  • 牙龈增生
  • 与药物的相互作用[1,2,6-9]。

另见,皮肤的不良反应钙调神经磷酸酶抑制剂.

Ciclosporin的不良反应

在用Ciclosporin开始治疗之前评估每个人的风险很重要。在开始Ciclosporin之前应该进行一般体检。

血液检查包括肾功能、肝功能、全血计数、禁食脂质概况,电解质和慢性感染筛选。

常规免疫接种可能需要审查和更新,例如188.博金宝 水痘带状疱疹[3].

患者可以降低感染的风险发展通过改变生活方式产生副作用。服用环孢素的患者应:

  • 在服用任何新药或药物前,请事先获得其治疗健康专业人员的批准在柜台补充
  • 避免过度阳光照射,日光浴床光疗
  • 避免可以刺激胃的药物
  • 寻求任何感染或疾病的早期治疗发烧
  • 避免过量饮酒
  • 定期检查牙齿。

建议在治疗的第一个月内每周测量一到两次血压,然后在治疗的前三个月内每月测量一次,之后再减少测量频率[3]。

新西兰批准的数据表是处方药信息的官方来源,包括批准的用途和风险信息。请查看网站上的新西兰数据表医疗安全网站.

如果您不在新西兰,我们建议您向国家药品批准机构咨询有关药品的更多信息(例如澳大利亚治疗用品管理局美国食品和药物管理局)或国家或国家或国家批准的惯例(例如,新西兰处方集儿童新西兰公式英国国家处方集英国国民美容儿童 ) .

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参考文献

  1. 新西兰处方集。环孢素(全身)。网址:www.nzf.org.nz/nzf_4748(2018年9月26日查阅)。
  2. 新西兰数据表。诺华诺拉尔(环孢素)。2014年10月。可从以下网址获得:www.medsafe.govt.nz/profs/datasheet/n/Neoralsolcap.pdf(2018年10月10日查阅)。
  3. Oakley A.Ciclosporin.De188金宝搏guangwangrmNet NZ.1998.可在以下网址获得:www.www.jzezh.com/topics/ciclosporin(2018年10月10日查阅)。
  4. 新西兰处方集。环孢素(眼)。可从以下网址获得:www.nzf.org.nz/nzf_6013(2018年9月26日查阅)。
  5. Zimmermann S, Sekula P, Venhoff M,等。系统性免疫调节治疗Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解:系统综述和荟萃分析。JAMA北京医学2017;153: 514 - 22所示。DOI: 10.1001 / jamadermatol.2016.5668。p
  6. Hardinger K,Magee抄送。环孢素和他克莫司的药理学。最新的。2018年4月25日更新。网址:www.uptodate.com/contents/pharmalogy-of-cyclosporine-and-tacrolimus(2018年9月26日查阅)。
  7. Galli E,Neri I,Ricci G,等。儿科临床管理临床管理会议。2016年ITAL J Pediastr;42:26。DOI:10.1186 / s13052-016-0229-8。p
  8. Gooderham M,Lynde C,Papp K,等。成人特应性皮炎系统治疗方案综述。J Cutan Med Surg 2017;21: 31–9. 内政部:10.1177/1203475416670364。杂志
  9. Gisondi P,Del Giglio M,Girolomoni G.中重度银屑病的治疗方法.国际医学杂志2017;18:2427.内政部:10.3390/ijms18112427。p
  10. Napolitano M,Megna M,Balato A,等。儿童银屑病的系统治疗:综述。皮肤疗法(海德堡)2016;6: 125–42. 内政部:10.1007/s13555-016-0117-6。p

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